Почему усвоение ресвератрола сложнее, чем кажется
Ресвератрол — стильбеновый полифенол, содержащийся в кожице красного винограда, ягодах и некоторых других растениях. Он привлёк широкое исследовательское внимание благодаря предполагаемым ролям в сердечно-сосудистом здоровье, антиоксидантной активности и путях клеточного долголетия. Хорошая новость: ресвератрол сам по себе достаточно хорошо всасывается в кишечнике. Сложность — в том, что происходит дальше. Быстрое конъюгирование (сульфатирование и глюкуронидирование) в стенке кишечника и печени означает, что свободный ресвератрол быстро исчезает из плазмы. Максимизация эффекта ресвератрола требует понимания этого быстрого метаболизма первого прохождения.
Что ограничивает усвоение Ресвератрола
Фармакокинетические исследования у людей установили, что хотя ресвератрол всасывается быстро, пиковые концентрации свободного ресвератрола в плазме невысоки из-за очень быстрого конъюгирования. Фармакокинетическое исследование подтвердило, что большая часть ресвератрола, циркулирующего в крови после приёма добавки, существует в виде метаболитов (сульфатных и глюкуронидных конъюгатов), а не в виде свободного исходного соединения (Walle et al., 2004). Эти конъюгаты сохраняют определённую биологическую активность, но ведут себя иначе, чем свободный ресвератрол.
Этот быстрый метаболизм — не обязательно недостаток добавки: сами конъюгаты могут быть биологически активны. Однако это объясняет, почему очень высокие разовые дозы не дают пропорционально более высоких уровней свободного ресвератрола в плазме.
Кофакторы, которые помогают
Пиперин, активное соединение чёрного перца, ингибирует ферменты глюкуронидирования в кишечнике и печени и был показан как усиливающий биодоступность нескольких полифенолов. Хотя большинство исследований комбинации пиперина и ресвератрола проводились in vitro или на животных, механизм правдоподобен, и ряд составов добавок включает пиперин по этой причине.
Кверцетин, ещё один полифенол, конкурирует за некоторые из тех же ферментов конъюгирования. Совместный приём с кверцетином может снижать метаболизм первого прохождения ресвератрола, однако клинические данные у людей по этой конкретной комбинации ограничены.
Влияние формы и времени приёма
Системы доставки на основе липидов (микронизированный ресвератрол, липосомальный ресвератрол, ресвератрол в масляных капсулах) могут улучшать всасывание, защищая ресвератрол от кишечного конъюгирования и усиливая лимфатическое всасывание. Существуют некоторые составы, сообщающие об улучшенной биодоступности по сравнению со стандартным порошком ресвератрола, хотя прямые клинические сравнения немногочисленны.
Приём ресвератрола с едой, содержащей жир, может умеренно улучшать всасывание по схожему механизму: жир стимулирует секрецию жёлчи и способствует лимфатическому транспорту липофильных соединений. Исследование показало, что совместный приём ресвератрола с высокожировой едой увеличивал воздействие ресвератрола по сравнению с приёмом натощак (Boocock et al., 2007).
Разделение суточной дозы на два-три приёма вместо одного помогает поддерживать более стабильные циркулирующие уровни с учётом короткого периода полувыведения ресвератрола.
Сочетание с продуктами питания
Умеренно жирная еда (оливковое масло, орехи, авокадо), принятая вместе с ресвератролом, может улучшить всасывание и продлить окно циркулирующих уровней. Чёрный перец или специи, содержащие пиперин, при приготовлении пищи могут давать мягкое ингибирование метаболических ферментов.
Значительное количество алкоголя не является рекомендуемым дополнением, несмотря на связь красного вина с ресвератролом, поскольку этанол сам по себе метаболически активен и сложен в своих взаимодействиях.
Практические советы
- Принимайте ресвератрол с умеренно жирной едой, а не натощак.
- Разделите суточную дозу на два приёма для поддержания более равномерных уровней в плазме.
- Ищите составы с пиперином или улучшенной липидной доставкой, если последовательная биодоступность является приоритетом.
- Выбирайте надёжную добавку с заявленным содержанием транс-ресвератрола — транс-ресвератрол является биологически активным изомером, а не цис-ресвератрол.
- Будьте реалистичны в отношении дозы: очень высокие дозы не просто превращаются в пропорционально более высокие уровни свободного ресвератрола в плазме из-за насыщаемого конъюгирования.
Просматривайте доступные на maxfit.ee продукты с ресвератролом, включая NOW Natural Resveratrol 200mg 60 Veg. Capsules и OstroVit Resveratrol VEGE 60 vcaps в разделе антиоксидантов.
Часто задаваемые вопросы
Имеет ли смысл принимать ресвератрол с красным вином?
Красное вино содержит ресвератрол, но в количествах, низких по сравнению с дозами добавок, а алкоголь имеет собственные метаболические эффекты. Формы добавок с жирным перекусом — более чистый подход.
Транс-ресвератрол лучше цис-ресвератрола?
Да. Транс-изомер — это форма, изученная в исследованиях и считающаяся биологически активной. Проверяйте этикетки добавок, чтобы убедиться в содержании транс-ресвератрола.
Почему некоторые люди не замечают эффекта от добавок ресвератрола?
Быстрый метаболизм первого прохождения означает, что уровни свободного ресвератрола в плазме от пероральных доз могут быть скромными. Индивидуальная вариабельность активности ферментов конъюгирования также значительна. Составы с более высокой биодоступностью и стабильное дозирование повышают шансы на достижение значимых циркулирующих уровней (Walle et al., 2004).
Список литературы
Walle, T., Hsieh, F., DeLegge, M. H., Oatis, J. E., & Walle, U. K. (2004). High absorption but very low bioavailability of oral resveratrol in humans. Drug Metabolism and Disposition, 32(12), 1377-1382.
Boocock, D. J., Faust, G. E., Patel, K. R., Schinas, A. M., Brown, V. A., Ducharme, M. P., Booth, T. D., Crowell, J. A., Perloff, M., Gescher, A. J., Steward, W. P., & Brenner, D. E. (2007). Phase I dose escalation pharmacokinetic study in healthy volunteers of resveratrol, a potential cancer chemopreventive agent. Cancer Epidemiology, Biomarkers and Prevention, 16(6), 1246-1252.
