Кверцетин: взаимодействия с лекарствами и нутриентами

Кверцетин: взаимодействия с лекарствами и нутриентами

Кверцетин — флавоноид, содержащийся в луке, яблоках, ягодах и каперсах. В форме добавок — MST Quercetin Bromelain 60caps и OstroVit Quercetin 90caps — применяется благодаря противовоспалительным, антиоксидантным и иммуномодулирующим свойствам. Перед началом приёма важно разобраться во взаимодействиях кверцетина с лекарствами, нутриентами и продуктами питания.

Взаимодействия с лекарствами

Антикоагулянты и антиагреганты

Кверцетин демонстрировал антиагрегантную активность в лабораторных исследованиях. Его сочетание с варфарином, аспирином, клопидогрелем или другими антиагрегантными или антикоагулянтными препаратами может теоретически увеличить риск кровотечений. Пациенты на антикоагулянтной терапии должны сообщить врачу перед началом приёма добавок кверцетина.

Ингибирование ферментов CYP450

Кверцетин — один из наиболее изученных флавоноидов в отношении взаимодействий с CYP450. Исследования in vitro показывают, что он ингибирует CYP3A4, CYP2C9 и CYP2D6 (Moon et al., 2006). CYP3A4 метаболизирует многие широко используемые препараты — статины, блокаторы кальциевых каналов, бензодиазепины, некоторые иммунодепрессанты. CYP2C9 обрабатывает варфарин и некоторые НПВП. Ингибирование может повышать плазменные уровни препаратов. Клиническая значимость при обычных дозах добавок окончательно не установлена, однако потенциал взаимодействия реален.

P-гликопротеин и транспортёры OATP

Кверцетин может ингибировать P-гликопротеин и определённые органические транспортёры анионов (OATP), участвующие в выведении и захвате препаратов. Это может увеличить кишечное всасывание или захват тканями препаратов, использующих эти белки, включая некоторые статины и противоопухолевые средства.

Фторхинолоновые антибиотики

Кверцетин и фторхинолоновые антибиотики (ципрофлоксацин, левофлоксацин) имеют схожий базовый структурный каркас. In vitro кверцетин конкурировал с хинолонами за транспорт и мог нарушать их антибактериальную активность (Eumkeb et al., 2010). Разделяйте добавки кверцетина и хинолоновые антибиотики в период лечения острой инфекции.

Циклоспорин (иммунодепрессант)

Циклоспорин является субстратом CYP3A4 с узким терапевтическим индексом. Ингибирование CYP3A4 кверцетином может повысить уровни циклоспорина и риск токсичности. Пациенты после трансплантации органов на циклоспорине должны избегать добавок кверцетина без медицинского наблюдения.

Конкуренция и синергия с нутриентами

Витамин C

Кверцетин и витамин C выполняют взаимодополняющие антиоксидантные функции. В клеточно-культуральных моделях витамин C способен восстанавливать окисленный кверцетин обратно в активную форму. Многие формулы кверцетина включают аскорбиновую кислоту в качестве дополнительного ингредиента. Нежелательных взаимодействий не выявлено.

Бромелайн

Бромелайн — фермент из ананаса, входящий в состав MST Quercetin Bromelain, — часто сочетается с кверцетином, так как может улучшать его всасывание и обладает собственными противовоспалительными свойствами. Никаких проблем с безопасностью этой комбинации у здоровых взрослых не выявлено.

Железо

Кверцетин хелатирует ионы железа, что может снижать всасывание негемового железа. Лицам с железодефицитной анемией следует разделять добавки кверцетина и богатые железом продукты и препараты железа не менее чем на 2 часа. Напротив, хелатирующее железо свойство может быть полезным при перегрузке железом.

Цинк

Кверцетин изучался как ионофор, способный облегчать проникновение цинка в клетки, что привлекло интерес в контексте иммунной поддержки. Это взаимодействие в целом считается положительным, и при дозах добавок нежелательных эффектов не задокументировано.

Влияние продуктов питания

Жирная пища

Биодоступность кверцетина из добавок улучшается при приёме с жиросодержащей едой. Флавоноид умеренно липофилен, и пищевая матрица влияет на его усвоение (Manach et al., 2004).

Грейпфрут

Грейпфрут независимо ингибирует CYP3A4. Одновременное употребление грейпфрута и кверцетина при приёме препарата, метаболизируемого CYP3A4, может вызвать большее, чем ожидалось, повышение его плазменного уровня. Избегайте этой тройной комбинации при приёме таких препаратов.

Лук, яблоки и каперсы

Продукты, богатые кверцетином от природы — красный лук, яблоки, каперсы — будут суммировать потребление, но как пищевые источники клинически не проблематичны. Биодоступность пищевого кверцетина значительно ниже, чем у форм добавок.

Алкоголь

Алкоголь может умеренно ингибировать метаболизм кверцетина, потенциально продлевая его активность. Умеренное употребление алкоголя в сочетании с добавками кверцетина не представляет существенных проблем безопасности.

Кому следует проявлять осторожность

• Пациенты на варфарине, циклоспорине или других препаратах, метаболизируемых CYP3A4/CYP2C9: сообщите врачу о приёме кверцетина.
• Принимающие фторхинолоновые антибиотики: разделяйте кверцетин и антибиотики в период лечения.
• Реципиенты трансплантированных органов на иммунодепрессантах: избегайте без одобрения специалиста.
• Лица с железодефицитной анемией: разделяйте кверцетин и препараты железа.
• Беременные и кормящие женщины: недостаточно данных о безопасности при высоких дозах добавок; избегайте сверх пищевых количеств.

Практические правила

1. Принимайте кверцетин с жиросодержащим приёмом пищи для улучшения биодоступности.
2. Сообщайте своему врачу о приёме кверцетина, если вы принимаете препараты, метаболизируемые CYP3A4 или CYP2C9.
3. Разделяйте с хинолоновыми антибиотиками в период лечения инфекции.
4. Разделяйте с препаратами железа на 2 часа при наличии беспокойства о статусе железа.
5. Выбирайте продукты от прозрачных брендов с подтверждённым содержанием кверцетина — ищите продукты с чёткой маркировкой на maxfit.ee.

Часто задаваемые вопросы

Можно ли ежедневно принимать кверцетин длительно?

Кратковременное применение при типичных дозах добавок выглядит безопасным в исследованиях продолжительностью до 12 недель. Долгосрочные данные о безопасности ограничены. Учитывая взаимодействия с ферментами CYP, непрерывные очень высокие дозы не рекомендуются без медицинского наблюдения.

Влияет ли кверцетин на препараты для щитовидной железы (левотироксин)?

Кверцетин может ингибировать транспортёры OATP, участвующие в захвате левотироксина. Разделение приёма добавок кверцетина и левотироксина не менее чем на 4 часа является осторожным подходом для пациентов с патологией щитовидной железы.

Безопасен ли кверцетин с антигистаминными препаратами?

Кверцетин обладает мягкими антигистаминными свойствами в лабораторных моделях. Сочетание с фармацевтическими антигистаминными препаратами при стандартных дозах вряд ли причинит значительный вред, однако надёжных клинических данных, подтверждающих безопасность комбинации, нет.

Ссылки

Moon, Y. J., Wang, X., & Morris, M. E. (2006). Dietary flavonoids: effects on xenobiotic and carcinogen metabolism. Toxicology in Vitro, 20(2), 187–210. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16289744/

Manach, C., Williamson, G., Morand, C., Scalbert, A., & Remesy, C. (2004). Bioavailability and bioefficacy of polyphenols in humans. American Journal of Clinical Nutrition, 81(1 Suppl), 230S–242S.

Eumkeb, G., Smithtikarn, S., Phitaktim, S., Niwaspragrit, C., & Thammawat, S. (2010). Synergistic activity and mode of action of flavonoids with antibiotics against bacteria. Journal of Applied Microbiology, 108(4), 1513–1524.